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苯二氮卓类药物的药理作用

2019.11.07

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苯二氮卓类(包括慈鲷和唑类)镇静催眠药。
抗焦虑,镇静和催眠作用,增加剂量不会导致麻醉,但长期使用会导致依赖。
抗惊厥和癫痫作用是治疗癫痫发作的首选方法。
中央肌肉放松
增强其他中枢抑制剂的作用。
药代动力学:口服吸收迅速而完整,使肝脏和肠道循环。
由于脂肪的高溶解性,效果快而短。
它主要由肝酶转化。
作用机制:抑制性神经元中枢氨基丁酸γ-(GABA)突触后神经末梢对苯并二氮杂卓具有高结合亲和力特异性受体位点。
不良反应:依赖,戒断症状。
大量偶有的共济失调,如嗜睡,头晕,乏力。
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镇静催眠巴比妥类药物:抑制对中枢神经系统影响的普遍性可以发挥镇静,催眠,抗惊厥和麻醉作用。
大剂量可以阻断心血管中枢,中毒量可导致呼吸中枢麻痹和死亡。
作用机制:催眠剂量主要抑制多突触反应,减轻易感性,增加抑制作用。
它们改善GABA介导的Cl离子通量,减少谷氨酸介导的极,延长Cl释放时间,增加Cl离子通量,并诱导神经元超极化。得到。
在较高剂量时,它们还抑制Ca ++作用依赖性效力,并且Ca离子依赖性抑制神经递质释放与GABA类似。
苯巴比妥:中枢性抑郁症。
长效抗惊厥药和抗癫痫药。
口服吸收很容易,进入大脑的速度与药物在脂肪中的溶解度成正比。
更高的剂量可以抑制Na离子,并且可以抑制K离子的电流流出,并且神经元扩散引起异常放电的冲击。
不良反应是嗜睡,过敏反应,呼吸中枢依赖和轻度抑制。
它对肝酶有诱导作用。


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